眼科产业报告：眼部疾病（47页）

我国目前针对干眼症的疗法主要还是使用人工泪液，诸如羟丙基甲基纤维素 钠滴眼液、聚丙烯酸凝胶等  玻璃酸钠（又名透明质酸钠）是目前市面上人工泪液最常用的成分，因为其 成分与人体相容性好，而且越来越多的产品都实现了不添加防腐剂（防腐剂 会加重眼表和泪膜的损伤），因此市占率呈逐年上升的趋势。

干眼症发病原因比较复杂，与生活工作环境、长期使用某些药物和化妆品 （比如隐形眼镜和美瞳）等都有关系，上班族长时间盯着屏幕也是诱发干眼 症的重要因素从病症的特点上，一般又把干眼症分为水液缺乏性干眼（aqueous tear deficiency，ATD）和睑板腺功能障碍（meibomian gland dusfunction，MGD），治疗方法上大同小异。

Shire的lifitegrast（已经被诺华收购） • Xiidra（通用名lifitegrast）的药理与环孢素类似，也是一款通过抑制T细胞活性 从而减少炎症反应的药物（具体而言是拮抗淋巴细胞功能相关抗原1（LFA-1）与 细胞间黏附分子1（ICAM-1）的结合），由Shire研发并于2016年获FDA批准上 市。相比于环孢素，lifitegrast见效更快（最快6周 vs 最快12周）。随着Shire被 武田收购，这款药物短暂的由武田获得，不过19年5月诺华用34亿美元首付款 +19亿美元里程碑的价格从财务状况紧张的武田手中买到了这款药物的所有权  Sun的Cequa（0.09%环孢素） • Sun作为印度最大的仿制药企业之一，最近也在不断尝试进入创新药领域。这款 药物与Allergan的Restasis的区别不只是浓度不同，其液相载体也不同—— Cequa使用了纳米胶束作为载体，而这种载体由于尺寸较小，可以携带更高浓度 的环孢素进入角膜和结膜细胞（不过该药物并未与Restasis进行头对头试验）。 该药物2018年 底已经 获FDA批准上 市。与Xiidra相似，Cequa同样 相对 于 Restasis有见效速度方面的优势，最快4周即可见效。  另外，日本上市了两款促进黏液蛋白分泌的药物，分别是参天的Diquas和大 冢的Mucosta，不过从机理上来说，这两款药物达不到治愈干眼症的效果， 只能充当人工泪液的替代品。

Kala Pharmaceuticals的KPI-121 • 这是一款类固醇激素药品，其药理也是通过消炎来治疗干眼症。目前市面上治疗 干眼症的类固醇激素主要是依碳酸氯替泼诺，而KPI-121可以利用其AMPPLIFY粘 液穿透颗粒（MPP）药物输送技术实现更高的角膜渗透率。该药物已于2018年申 请上市，目前还在FDA审核中Aurinia的voclosporin • 这款药物针对的靶点跟环孢素完全一致，因此是完全对标的两款药物，根据已经 公布的II期临床结果，voclosporin无论是眼泪生成量（Schirmer Tear Test）还 是角膜结构损伤的改善（角膜荧光素染色，FCS）都比环孢素表现要好。