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多肽行业报告:多功能GLP-1药物(30页)

行业报告下载 2023年12月12日 07:13 管理员

在多肽研究不断深入的同时,多肽药物的人工合成复杂性也随之提升: 首先体现在肽链长度的增加上。1980-1989年,几乎所有进入临床试验的多肽药物肽链长度都在10个氨基酸以内,之后几十年多肽药物氨基酸数 量逐步提升,2010年以来进入临床阶段的多肽药物氨基酸平均数已达到20个,有30个品种由超过30个氨基酸构成(占比约25%),这种变化主 要是因为更多受长链复杂多肽作用的受体被发现,长肽链多肽药物能够针对更广泛的对特定受体产生药物活性,具有高特异性和高亲和力。 多肽化学修饰技术应用日益广泛。近几十年来,研发人员通过使用脂肪酸、聚乙二醇等化学结构对多肽进行偶联修饰,进一步克服多肽药物稳 定性和膜渗透性较差等缺陷,同时提高了受体亲和性。

自2010年以来,有30%进入临床阶段的多肽药物经过不同程度偶联修饰。肽链长度的增 加和结构的复杂导致多肽药物规模化生产过程中面临缩合难度加大、衍生杂质含量提高等问题,对多肽合成工艺水平提出了更高要求。经过几十年的发展,目前多肽合成主要包括生物合成法和化学合成法,同时随着生物工程技术的发展,以合成生物学发展起来的新一代发酵技术和 以绿色工业为代表的酶催化技术也逐步被应用于多肽的合成。  生物合成法可分为天然提取法、酶解法、发酵法、基因重组法等,其中以基因重组法为主,在所有生产方法中占比约20%。主要适用于较长肽 链(>30个氨基酸)的合成,具有生产成本低,定向表达强,生产规模大的优点,但工艺开发周期较长,粗产品收率较低且纯化较为复杂,诺 和诺德原研司美格鲁肽的主链就由生物合成法制备。 化学合成法可分为液相合成法和固相合成法,两者主要的区别源于是否使用固相载体,固相合成法是目前多肽合成的主流方法。固相合成法适 用于中长肽链(10-50个氨基酸)的合成,具有粗产品收率和纯度高,研发周期短等优点,但生产成本一般相对较高且生产规模相对受限。

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资源名称:多肽行业报告:多功能GLP-1药物(30页)


标签: 医药医疗器械行业报告

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